Fosfodiësterasen (PDE's) zijn enzymen die de intracellulaire niveaus van cyclisch adenosinemonofosfaat en cyclisch guanosinemonofosfaat regelen, en bijgevolg een centrale rol spelen in meerdere cellulaire functies.
Wat doet fosfodiësterase in het hart?
Bij patiënten met hartfalen worden remmers van enzymen in de PDE3-familie van cyclische nucleotidefosfodiësterasen gebruikt om het intracellulaire cAMP-geh alte in de hartspier te verhogen, met inotrope werking.
Hoe werken fosfodiësteraseremmers?
Werkingsmechanisme
[16][17][18] Fosfodiësteraseremmers oefenen hun effecten uit op hun beoogde fosfodiësterase-enzymen(PDE-3, PDE-4, PDE-5), het voorkomen van cGMP- of cAMP-degradatie, het verder verhogen van hun niveaus in gladde spiercellen, wat ontspanning en vaatverwijdend effect in doelcellen veroorzaakt.
Wat doen PDE-remmers?
Fosphodiesterase 5 (PDE 5)-remmers zijn een soort gerichte therapie die wordt gebruikt voor de behandeling van mensen met pulmonale hypertensie (PH). Gerichte therapieën vertragen de progressie van PH en kunnen zelfs een deel van de schade aan het hart en de longen ongedaan maken.
Wat is de functie van fosfodiësterase 5?
PDE5 is een sleutelenzym dat betrokken is bij de regulatie van cGMP-specifieke signaalroutes in normale fysiologische processen zoals contractie en ontspanning van gladde spieren. Om deze reden, remming van deenzym kan die pathofysiologische aandoeningen veranderen die gepaard gaan met een verlagend cGMP-niveau in weefsels.
