Muscarinereceptorantagonisten (MRA's) functie door competitieve blokkering van de cholinerge respons die wordt gemanifesteerd door acetylcholine (ACh) bindende muscarinereceptoren op exocriene glandulaire cellen, hartspiercellen en gladde spiercellen.
Wat is het gebruik van een muscarine-antagonist?
Drugs met muscarine-antagonistactiviteit worden veel gebruikt in de geneeskunde, bij de behandeling van een lage hartslag, overactieve blaas, ademhalingsproblemen zoals astma en COPD, en neurologische problemen zoals De ziekte van Parkinson en de ziekte van Alzheimer.
Wat is het therapeutische effect wanneer een antagonistgeneesmiddel zich bindt aan een muscarinereceptor?
Muscarine-antagonisten remmen de samentrekkingen van het maag-darmkanaal veroorzaakt door Ach en andere muscarine -agonisten die worden gemedieerd via M3-receptoren. Ze zijn echter over het algemeen minder effectief tegen de toename van de contractiliteit en beweeglijkheid als gevolg van parasympathische zenuwstimulatie.
Waarom worden muscarine-antagonisten niet gebruikt bij astma?
Bij astma werden muscarine-antagonisten beschouwd als minder effectief als luchtwegverwijders dan β2-agonisten, aangezien de cholinerge component van bronchoconstrictie werd aangenomen klein zijn in vergelijking met de directe constrictoreffecten van ontstekingsmediatoren of leukotriënen [4].
Wat is de werking van de muscarinereceptor?
[2] Muscarinereceptoren zijn betrokken bijperist altiek, mictie, bronchoconstrictie en verschillende andere parasympathische reacties. [3][4][5] Muscarinereceptoren zijn een type ligand-gated G-proteïne gekoppelde receptor, die functioneert als ofwel simulatieve regulerende G-proteïnen (Gs) of remmende regulerende G-proteïnen (Gi).
