Nifedipine wordt bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, zoals blijkt uit de plasmaspiegels na sublinguale, orale en rectale toediening. Vanwege het presystemische metabolisme is de biologische beschikbaarheid ongeveer 56% tot 77%.
Waar is de stofwisseling van nifedipine?
Distributie: Ongeveer 92% tot 98% van het circulerende nifedipine is gebonden aan plasma-eiwitten. Metabolisme: Gemetaboliseerd in de lever. Excretie: uitgescheiden in urine en feces als inactieve metabolieten. De eliminatiehalfwaardetijd is 2 tot 5 uur.
Hoe werkt nifedipine in het lichaam?
Nifedipine is een soort geneesmiddel dat een calciumkanaalblokker wordt genoemd. Als u een hoge bloeddruk heeft, werkt het door calcium te blokkeren dat naar de spieren in het hart en de bloedvaten gaat. Spieren hebben calcium nodig om samen te trekken, dus als je het calcium blokkeert, ontspant het de spiercellen.
Waarin is nifedipine oplosbaar?
Nifedipine is oplosbaar in organische oplosmiddelen zoals ethanol, DMSO en dimethylformamide (DMF), die moeten worden gespoeld met een inert gas. De oplosbaarheid van nifedipine in ethanol is ongeveer 3 mg/ml en ongeveer 30 mg/ml in DMSO en DMF. Nifedipine is slecht oplosbaar in waterige buffers.
Is nifedipine een CYP3A4-remmer?
Remming van CYP3A4
Het remmende effect van nifedipine op de CYP3A4-activiteit wordt weergegeven in figuur 1. Nifedipine remde de CYP3A4-activiteit in een concentratieafhankelijkemanier. Nifedipine remde sterk CYP3A4 met een IC50 waarde van 7,8 μM.
