Physostigmine remt acetylcholinesterase, het enzym dat verantwoordelijk is voor de afbraak van gebruikt acetylcholine. Door te interfereren met het metabolisme van acetylcholine, stimuleert fysostigmine indirect zowel nicotine- als muscarinereceptoren als gevolg van de daaruit voortvloeiende toename van beschikbaar acetylcholine in de synaps.
Wat doet het medicijn physostigmine?
Fysostigmine is een acetylcholinesteraseremmer die het centrale zenuwstelsel kan binnendringen en stimuleren. Physostigmine wordt gebruikt voor de behandeling van glaucoom en vertraagde maaglediging.
Wat is het mogelijke werkingsmechanisme van fysostigmine?
Fysostigmine werkt door te interfereren met het metabolisme van acetylcholine. Het is een reversibele remmer van acetylcholinesterase, het enzym dat verantwoordelijk is voor de afbraak van acetylcholine in de synaptische spleet van de neuromusculaire junctie. Het stimuleert indirect zowel nicotine- als muscarine-acetylcholinereceptoren.
Is fysostigmine een agonist of antagonist?
Van de acetylcholine-esteraseremmer (-)-fysostigmine is aangetoond dat het werkt als agonist op nicotine-acetylcholinereceptoren van spieren en hersenen, door te binden aan plaatsen op het alfa-polypeptide dat verschillen van die voor de natuurlijke zender acetylcholine (Schröder et al., 1994).
Wat zijn de effecten van fysostigmine?
De meest voorkomende bijwerkingen van fysostigmine zijn periferecholinerge manifestaties (bijv. braken, diarree, buikkrampen, diaforese). Fysostigmine kan ook epileptische aanvallen veroorzaken, een complicatie die vaak wordt gemeld bij toediening aan personen met tricyclische antidepressivavergiftiging.
